青霉素G的结构和构效关系

来源：学生作业帮助网编辑：作业帮时间：2024/05/12 19:57:10

青霉素G的结构和构效关系
青霉素G的结构和构效关系

青霉素G的结构和构效关系
青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林`青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等.
　青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成.青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用.
1、6 位的侧链酰胺基团主要决定其抗菌谱,改变极性,使之易透过细胞膜,可以扩大抗菌谱,例如芳环乙酰胺的 a 位引入-NH2,-COOH 等亲水性基团,可以扩大抗菌谱.
2、在分子中适当的部位怎么国家立体位阻的基团；A、在侧链引入立体位阻大的基团（芳香环上引入甲氧基）B、在 6 位引入甲氧基和甲酰氨基,由于立体位阻的影响保护 b-内酰胺环不被 b内酰胺酶进攻,得到耐酶抗生素.
3、青霉素噻唑环是活性基团,可以成酯增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质.
4、青霉烷酸分子中的 3 个手性碳的构型对其活性是至关重要的（2S,5R,6R） .
5、6 位侧链酰胺基上连有苯氧甲基或其他吸电基团,可以降低羰基电子云密度,组织羰基向 b内酰胺环转移,增加对酸的稳定性

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